第83回日本薬理学会年会でキナーゼ阻害剤開発のセミナー開催
2010年2月19日 11:14 event

　第83回日本薬理学会年会のテクニカルセミナーにてキナーゼ阻害剤の開発にProfilerPro kit (キナーゼ阻害剤のプロファイリング用キット）を使用した実例をご紹介いたします。

　2010年3月18日（木）　テクニカルプレゼンテーション　昼食時

• 発表内容：

リード化合物探索におけるキナーゼ阻害剤プロファイリングシステムの有効性

株式会社エヌビィー健康研究所　　代表取締役　　高山　喜好　

DAPKs(Death Associated Protein Kinases)は、細胞死に関連する蛋白質リン酸化酵素として知られている。DAPKsの阻害剤は、細胞死を伴う疾患、例えば脳梗塞、心筋梗塞、急性腎不全等の治療に有用な医薬を提供することが期待される。DAPKsを阻害する化合物としては、すでにアミノピリダジン誘導体が報告されており、ラットの脳虚血モデルで虚血後６時間での投与において有意な虚血障害抑制効果を示しているが、未だ医薬品として上市されてはいない。

そこで我々は、新規かつ高活性のDAPKs阻害剤を探索するため、バーチャルスクリーニングを実施し、複数の新規骨格の阻害剤を見出した。次に得られた阻害剤に関して、酵素選択性の検証を行うために、LabChip^®テクノロジーを使ったProfiler Proシステムを用いた。

今回は、バーチャルスクリーニングとキナーゼ阻害剤プロファイリングシステムを応用した、リード化合物探索についての話題を提供したいと考えている。