DeskTop Profiler システム
LabChipテクノロジーをより身近に！
DeskTop PfofilerはLabChipテクノロジーを用いた各種酵素の活性阻害剤を開発するための有効なツールです。LabChipテクノロジーの特徴である基質と生成物の両シグナルをモニタリングできることにより、高精度の測定結果を得ることが可能です。欧米のある製薬会社では、通常のプレートリーダを用いるとCV値が10～20%だったアッセイがLabChipを用いると5%以下になったとの報告があります。更に酵素の基質のKmを算出するためのカイネティクス測定が自動化できアッセイ開発時間を短縮できます。最近のトレンドとして、カイネティクス測定により、阻害剤のOff rate/ On rateの測定をLabChipテクノロジーで行うことが増えてきているようです。
LabChipテクノロジーの特徴
- 抗体不要
検出に抗体を必要としないため、抗体の品質に左右されてない。またアッセイ毎に抗体作製及び選択をする必要が無い。 - ホモジニアスアッセイ
阻害剤のスクリーニングから化合物の高次評価まで幅広いアッセイに対応。 - リアルタイムカイネティクス測定を自動化
アッセイ開発時の基質のKm値を簡便・高精度に解析可能。
Hit化合物のKi値やoff rate / on rateを簡便に解析可能。
アプリケーション
弊社の調査では、LabChipテクノロジーは、創薬ターゲットの50%以上をカバーできます。
－脂質・プロテインキナーゼ
－ホスファターゼ
－プロテアーゼ
－HDACなど
－48種類のキナーゼによるプロファイリング
文献リスト
A high-throughput microfluidic assay for SH2 domain-containing inositol 5-phosphatase 2.
ASSAY and Drug Development Technologies Volume 4, Number 2, 2006
Rowe T, Hale C, Zhou A, Kurzeja RJ, Ali A, Menjares A, Wang M, McCarter JD.
Overcoming the Hurdle of Fluorescent Compounds in Kinase Screening: A Case Study
ASSAY and Drug Development Technologies Volume 4, Number 2, 2006
Dominique Perrin, Ph.D.
A Microfluidics-Based Mobility Shift Assay to Discover New Tyrosine Phosphatase Inhibitors
Journal of Biomolecular Screening, Vol. 11, No. 8, 996-1004 (2006)
DOMINIQUE PERRIN, CHRISTE`LE FRE´MAUX,1 DOMINIQUE BESSON, WOLFGANG HB SAUER and ALEXANDER SCHEER1
